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CN112424182B      环戊烷化合物

有效
授权

申请日：2019.05.09

IPC分类号：C07D401/08

公开日：20230523

申请人：迪哲(江苏)医药股份有限公司

发明人：张小林;潘伟涛;G·尼奇迪斯;J·S·M·林德哈根

专利详情
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发明名称

环戊烷化合物

摘要

本发明涉及一种式(I)的环戊烷化合物、其物理形式、生产方法和医学用途。

著录项目

申请号：CN201980046444.X

公开（公告）号：CN112424182B

申请日：2019.05.09

公开（公告）日：20230523

优先权：20180511 CN PCT/CN2018/086503

同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本$韩国$世界知识产权组织(WIPO)$德国$加拿大$澳大利亚$中国台湾$西班牙$巴西$丹麦$中国香港$墨西哥$阿根廷$葡萄牙$乌拉圭$中国澳门

同族引用文献：7

同族施引专利：0

相关人

申请人：迪哲(江苏)医药股份有限公司

申请人地址：214135 江苏省无锡市新吴区净慧东路汇融商务广场E楼

权利人：迪哲（江苏）医药股份有限公司

权利人地址：214135 江苏省无锡市新吴区净慧东路汇融商务广场E楼

发明人：张小林;潘伟涛;G·尼奇迪斯;J·S·M·林德哈根

代理机构：北京市君合律师事务所

代理人：顾云峰$孙倩

权利要求
    1.一种式I化合物 式I 其中： X是a）O，且R1是六元芳环或杂芳环，其选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基，其中R1任选地由一个或两个独立地选自以下的取代基Y取代：F、Cl、Br、CN、OH、OC1-3烷基、OCF3、C1-3烷基、C(O)NH2、CF3或环丙基；或b）NR2，且其中N、R1和R2一起形成五元芳香杂环，其中所述五元芳香杂环是包括1个到4个氮原子的五元芳环，其任选地由一个或两个独立地选自以下的取代基Y取代：F、Cl、CN或Me； R3独立地选自F、Cl、CN、甲基、甲氧基、羟基和乙炔基； R4独立地选自连接到哌啶环的C2、C4或C5的F或Cl；且整数a和b独立地选自0、1或2； 或其药学上可接受的盐。 12.(3R,5R)-5-氟-1-((1R,2R,4S)-4-(4-氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环戊基)哌啶-3-胺，或其药学上可接受的盐。 13.(3R,5R)-5-氟-1-((1R,2R,4S)-4-(4-氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环戊基)哌啶-3-胺的结晶形式，其具有在约2θ = 12.3、13.4、13.6、17.1、18.9、20.2和22.2°处具有特定峰的X射线粉末衍射图。 14.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或结晶形式，和至少一种药学上可接受的稀释剂、赋形剂或惰性载剂。 16.一种用于制备如权利要求1所述的式I化合物的方法，其涉及以下步骤： 其中P是保护基团， R3独立地选自F、Cl、CN、甲基、甲氧基、羟基和乙炔基； R4独立地选自连接到哌啶环的C2、C4或C5的F或Cl；且整数a和b独立地选自0、1或2。
法律信息概述
有效
授权
2039.05.09
失效
2023.05.23
授权
2021.02.26
申请局首次公开
2019.05.09
授权