专利详情

CN116096721A 作为新型选择性FLT3抑制剂的1H-咪唑并[4,5-H]喹唑啉化合物

审中

实质审查

申请日：2021.08.27

IPC分类号：C07D487/04

公开日：20230509

申请人：晟科药业(江苏)有限公司

发明人：余成志;孙作鹏;刘斌;张成刚

专利详情

PDF

发明名称

作为新型选择性FLT3抑制剂的1H-咪唑并[4,5-H]喹唑啉化合物

摘要

本申请提供了式(I)的1H‑咪唑并[4,5‑h]喹唑啉化合物。该化合物是对FLT3激酶具有强活性的广谱抑制剂，适用于治疗细胞增殖性障碍。

著录项目

申请号：CN202180051993.3

公开（公告）号：CN116096721A

申请日：2021.08.27

公开（公告）日：20230509

优先权：20200827 CN PCT/CN2020/111656

同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本$韩国$世界知识产权组织(WIPO)$中国香港

同族引用文献：3

同族施引专利：0

相关人

申请人：晟科药业(江苏)有限公司

申请人地址：215153 江苏省苏州市高新区通安真北路88号6号楼5楼

权利人：晟科药业(江苏)有限公司

权利人地址：215153 江苏省苏州市高新区通安真北路88号6号楼5楼

发明人：余成志;孙作鹏;刘斌;张成刚

代理机构：北京市柳沈律师事务所

代理人：牟科$孙治国

权利要求

1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或混合物：其中： Y为N，或CR6；其中R6为H、-ORa、-SRa、-NRbRc、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、 -O-C(O)Ra、-O-C(O)ORa、-O-C(O)NRbRc、-N(Rb)-C(O)Ra、 -N(Rb)-C(O)ORa，或-N(Rb)-C(O)NRbRc、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基；X为-ORa、-SRa、-NRbRc、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-O-C(O)Ra、-O-C(O)ORa、-O-C(O)NRbRc、-N(Rb)-C(O)Ra、-N(Rb)-C(O)ORa，或-N(Rb)-C(O)NRbRc；其中Ra为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-L-C3-7环烷基、-L-3至7元杂环基、-L-C6-10芳基，或-L-5至10元杂芳基； Rb为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-L-C3-7环烷基、-L-3至7元杂环基、-L-C6-10芳基，或-L-5至10元杂芳基； Rc为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-L-C3-7环烷基、-L-3至7元杂环基、-L-C6-10芳基，或-L-5至10元杂芳基；或Rb、Rc和与它们连接的N原子形成3至7元杂环基，或5至10元杂芳基；其中L选自化学键、-C1-6亚烷基-、-C2-6亚烯基-，或-C2-6亚炔基-；环A为-L’-3至11元杂环基，其任选地被1、2、3、4、5、6、7或8个R5基团取代；其中L’选自化学键、-O-、-S-、-NH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-，或-CH2-NH-； R5为H、卤代、氧代、-OR、-SR-、-NR’R”、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基；或者，两个R5可以连接在一起形成-C1-4亚烷基-、-C2-4亚烯基-或-C2-4亚炔基-； R、R’和R”各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基，或C2-6炔基；或者R’、R”和与它们连接的N原子形成3至7元杂环基，或5至10元杂芳基； R1为H、卤素、-CN、-ORa、-SRa、-NRbRc、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基； R2为H、卤素、-CN、-ORa、-SRa、-NRbRc、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基； R3为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、3至7元杂环基、C6-10芳基，或5至10元杂芳基；和 R4为H、卤素、-CN、-ORa、-SRa、-NRbRc、C1-6烷基，或C1-6卤代烷基。 21.药物组合物，其包含：根据权利要求1-20中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体；药学上可接受的赋形剂；和任选地，一种或多种其他治疗剂。 22.试剂盒，其包含：第一容器，其含有根据权利要求1-20中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体；和任选地，第二容器，其含有一种或多种其他治疗剂；和任选地，第三容器，其含有用于稀释或悬浮所述化合物和/或其他治疗剂的药学上可接受的赋形剂。 24.在受试者中治疗和/或预防FLT3介导的疾病的方法，其包括向所述受试者施用根据权利要求1-20中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或外消旋体。

法律信息概述

审中

实质审查

2041.08.27

失效

1970.01.01

授权

2023.05.09

申请局首次公开

2021.08.27

授权