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更新日志
CN116096896A 一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其用途
有效
授权
申请日：2021.09.30
IPC分类号：C12N15/13
公开日：20230509
申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
发明人：王志万;吴婷婷;刘洵
专利详情
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发明名称
一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其用途
摘要
提供一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其用途。具体提供一种药物组合物，其包含抗密蛋白抗体药物偶联物。
著录项目
申请号：CN202180055118.2
公开（公告）号：CN116096896A
申请日：2021.09.30
公开（公告）日：20230509
优先权：20200930 CN 2020110618631$20210913 CN 2021110690200
同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本$韩国$世界知识产权组织(WIPO)$加拿大$澳大利亚$中国台湾$巴西$中国香港$以色列$墨西哥
同族引用文献：2
同族施引专利：0
相关人
申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请人地址：222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号
权利人：江苏恒瑞医药股份有限公司$上海恒瑞医药有限公司
权利人地址：222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号
发明人：王志万;吴婷婷;刘洵
代理机构：北京戈程知识产权代理有限公司
代理人：程伟
权利要求
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一种药物组合物，包含抗Claudin18.2抗体药物偶联物和缓冲剂，其中所述抗Claudin18.2抗体药物偶联物中的抗Claudin18.2抗体包含重链可变区和轻链可变区，其中：
i)所述重链可变区与如SEQ ID NO：5所示的重链可变区具有相同氨基酸序列的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区包含与如SEQ ID NO：6所示的轻链可变区具有相同氨基酸序列的LCDR1、LCDR2和LCDR3；或
ii)所述重链可变区与如SEQ ID NO：3所示的重链可变区具有相同氨基酸序列的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区与如SEQ ID NO：4所示的轻链可变区具有相同氨基酸序列的LCDR1、LCDR2和LCDR3；
所述缓冲剂是组氨酸盐缓冲剂，优选为组氨酸-醋酸盐缓冲剂。
一种药物组合物，其包含：
以蛋白浓度计20mg/mL的抗Claudin18.2抗体药物偶联物、
0.2mg/mL的聚山梨酯80、
40mg/mL的蔗糖、和
30mM组氨酸-醋酸盐缓冲剂；
所述药物组合物的pH为5.0至5.3；
所述抗Claudin18.2抗体药物偶联物具有如下式所示的结构：
其中：
n为2至8，n是小数或整数；
Pc为抗Claudin18.2抗体，其包含如SEQ ID NO：49所示的重链，和如SEQ ID NO：47所示的轻链。
一种含抗体药物偶联物的冻干制剂，其特征在于所述制剂复溶后可形成权利要求1至12任一项所述的药物组合物。
一种制备含抗体药物偶联物的冻干制剂的方法，其中包括将权利要求1至12中任一项所述的药物组合物进行冷冻干燥的步骤。
一种含抗体药物偶联物的冻干制剂，所述制剂通过将权利要求1至12中任一项所述的药物组合物经冷冻干燥获得。
一种含抗体药物偶联物的复溶溶液，其特征在于所述复溶溶液是通过将权利要求13或15所述的冻干制剂经复溶制备获得；
优选地，所述复溶溶液包含如下组分：
(a)以蛋白浓度计10mg/mL至30mg/mL的所述抗Claudin18.2抗体药物偶联物，(b)0.1mg/mL至0.2mg/mL的聚山梨酯，(c)40mg/mL至80mg/mL的糖，和(d)10mM至30mM的组氨酸盐缓冲剂；所述复溶溶液的pH为约5.0-5.5；
更优选地，所述药物组合物包含如下组分：
(a)以蛋白浓度计20mg/mL的所述抗Claudin18.2抗体药物偶联物，(b)0.2mg/mL的聚山梨酯80，(c)40mg/mL的蔗糖，和(d)30mM组氨酸-醋酸盐缓冲剂， 所述复溶溶液的pH为5.0-5.3。
一种制品，其包括容器，该容器中装有如权利要求1至12任一项所述的药物组合物、权利要求13或15所述的冻干制剂或权利要求16所述的复溶溶液。
一种治疗肿瘤或癌症的方法，包括给予受试者有效量的权利要求1至12任一项所述的药物组合物、或权利要求13或15所述的冻干制剂、或权利要求16所述的复溶溶液、或权利要求17所述制品；
其中，所述肿瘤或癌症优选选自：头和颈鳞状细胞癌、头和颈癌、脑癌、神经胶质瘤、多形性成胶质细胞瘤、神经母细胞瘤、中枢神经系统癌、神经内分泌肿瘤、咽喉癌、鼻咽癌、食管癌、甲状腺癌、恶性胸膜间皮瘤、肺癌、乳腺癌、肝癌、肝细胞瘤、肝胆癌、胰腺癌、胃癌、胃肠道癌、肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、肾癌、透明细胞肾细胞癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、膀胱癌、前列腺癌、睾丸癌、皮肤癌、黑色素瘤、白血病、淋巴瘤、骨癌、软骨肉瘤、骨髓瘤、多发性骨髓瘤、骨髓异常增生综合征、库肯勃氏瘤、骨髓增生性肿瘤、鳞状细胞癌、尤因氏肉瘤、全身性轻链淀粉样变性和梅克尔细胞癌；
更优选地，所述淋巴瘤选自：何杰金淋巴瘤、非何杰金淋巴瘤、弥漫性大B-细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、原发性纵隔大B-细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴瘤、富含T-细胞/组织细胞的大B-细胞淋巴瘤和淋巴浆细胞性淋巴瘤；所述肺癌选自：非小细胞肺癌和小细胞肺癌；所述白血病选自：慢性髓细胞样白血病、急性髓细胞样白血病、淋巴细胞白血病、成淋巴细胞性白血病、急性成淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病和髓样细胞白血病。
法律信息概述
有效
授权
2041.09.30
失效
2025.06.13
授权
2023.05.09
申请局首次公开
2021.09.30
授权