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更新日志
CN116134034A 四氢异喹啉衍生物及其应用
申请日：2021.09.18
IPC分类号：C07D413/12
公开日：20230516
申请人：南京明德新药研发有限公司
发明人：陈新海;郭祖浩;于衍新;胡伯羽;王晶晶;陈兆国;谢程;熊剑;方勇波;刘颖涛;黎健;陈曙辉
四氢异喹啉衍生物及其应用
一系列四氢异喹啉衍生物及其晶型，具体公开了式(VII)所示化合物、其晶型及其药学上可接受的盐。
申请号：CN202180063084.1
公开（公告）号：CN116134034A
申请日：2021.09.18
公开（公告）日：20230516
优先权：20200922 CN 2020110001928$20210208 CN 2021101876304$20210308 CN 202110251658X$20210514 CN 2021105290227$20210715 CN 2021108028503
同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$世界知识产权组织(WIPO)$中国香港
同族引用文献：4
同族施引专利：0
申请人：南京明德新药研发有限公司
申请人地址：210032 江苏省南京市江北新区高新路9号商务办公楼218室
权利人：南京明德新药研发有限公司
权利人地址：210032 江苏省南京市江北新区高新路9号商务办公楼218室
发明人：陈新海;郭祖浩;于衍新;胡伯羽;王晶晶;陈兆国;谢程;熊剑;方勇波;刘颖涛;黎健;陈曙辉
代理机构：上海弼兴律师事务所
代理人：徐婕超
-
式(VII)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
T
1、T
2和T
3各自独立地选自CH和N；
各R
1分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OCH
3和CH
3，所述OCH
3和CH
3任选被1、2或3个F取代；
R
4’选自H和C
1-3烷基；
R
5选自H、F、Cl和C
1-3烷基，所述C
1-3烷基任选被1、2或3个F取代；
R
6和R
8分别独立地选自H、F、Cl、C
3-6环烷基和C
1-3烷基，所述C
3-6环烷基和C
1-3烷基任选被1、2或3个F取代；
R
7和R
9分别独立地选自H、F、Cl和C
1-3烷基，所述C
1-3烷基任选被1、2或3个F取代；
或者，R
6与R
7与它们共同连接的原子一起形成C
3-6环烷基或4-6元杂环烷基，所述C
3-6环烷基和4-6元杂环烷基任选被1、2或3个F取代；
或者，R
8与R
9与它们共同连接的原子一起形成C
3-6环烷基或4-6元杂环烷基，所述C
3-6环烷基和4-6元杂环烷基任选被1、2或3个F取代；
当X选自单键、CH
2和O时，R
4和R
4’与它们共同连接的原子一起形成片段
或者，X与R
4连接在一起形成环B；
环B选自C
3-6环烷基，所述C
3-6环烷基任选被1、2或3个R
c取代；
L
1和L
2各自独立地选自单键和-C(＝O)-；
R
2选自H、OH、
C
1-3烷基、C
1-3烷氧基、-NH-C
3-6环烷基、C
3-6环烷基和苯基，所述C
1-3烷基、C
1-3烷氧基、-NH-C
3-6环烷基、C
3-6环烷基和苯基任选被1、2或3个R
a取代；
R
3选自C
3-6环烷基；
环A选自C
3-6环烷基和4-6元杂环烷基，所述C
3-6环烷基和4-6元杂环烷基任选被1、2或3个R
b取代；
m选自0和1；
n选自0、1、2和3；
R
a和R
c各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、-OCH
3和NH
2；
各R
b分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、＝O、OH、NH
2、C
1-3烷基和C
1-3烷氧基；
所述4-6元杂环烷基包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-O-、-S-和N的杂原子或杂原子团。
下式化合物或其药学上可接受的盐：
下式化合物或其药学上可接受的盐：
[根据细则91更正 30.12.2021]
化合物46a的A晶型，其特征在于其Cu Kα辐射的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：4.70±0.20°，11.32±0.20°，13.35±0.20°，16.25±0.20°，17.36±0.20°。
[根据细则91更正 30.12.2021]化合物46a的B晶型，其特征在于其Cu Kα辐射的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：7.12±0.20°，10.69±0.20°，12.74±0.20°，14.28±0.20°，15.18±0.20°。