一种硫辛酸胶囊及其制备工艺和用途

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种低水溶性药物的固体口服制剂，特别涉及一种硫辛酸胶囊及其制备工艺。

提供了一种硫辛酸胶囊，以改善硫辛酸口服吸收差、生物利用度低、副作用大、有异味的问题。

一种硫辛酸胶囊，其特征在于：含有固体分散体，所述的固体分散体由硫辛酸与载体材料组成，所述的载体材料选自泊洛沙姆；所述硫辛酸与载体材料的重量比为2∶1；其由以下制备工艺得到： (1)将硫辛酸微粉化，过200目筛，得硫辛酸细粉； (2)取泊洛沙姆237置适宜容器中，放入49℃-50℃水浴中加热至熔融的液态，加入步骤(1)中制备得到的硫辛酸细粉，于49℃-50℃快速并充分搅拌至混合均匀，静置除去气泡，将混合物摊成薄层放入-5℃冰箱中快速冷却，待混合物完全固化后取出粉碎，并置真空干燥器中35℃干燥24h，粉碎过100目筛，即得硫辛酸固体分散体； (3)将步骤(2)中硫辛酸固体分散体，加入填充剂、崩解剂、润滑剂，混合均匀，用2％的羟丙甲纤维素水溶液作为黏合剂，制备颗粒，灌胶囊，即得；所述的填充剂为微晶纤维素和乳糖的一种或两种；所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠；所述的润滑剂为硬脂酸镁。

与现有技术相比，本发明涉及的硫辛酸胶囊具有如下优点和显著的进步：(1)提高硫辛酸制剂的体外溶出度；(2)改善了硫辛酸口服吸收差、生物利用度低的不足；(3)掩盖硫辛酸的不良气味和刺激性；(4)降低每单位制剂中活性成分用量的同时保持大剂量的药效，减少了药物副作用；(5)制备工艺简单，适合产业化生产。