一种镥标记的纳米载体在制备治疗神经内分泌肿瘤药物中的应用

本发明涉及抗肿瘤药物制备技术领域，尤其涉及一种镥标记的纳米载体在制备治疗神经内分泌肿瘤药物中的应用。

如何提供一种显著达到抑制消融肿瘤的效果的镥标记的纳米载体。

一种镥标记的纳米载体177Lu-SPN-GIP在制备治疗胰腺癌细胞药物中的应用，其特征在于，所述镥标记的纳米载体的制备方法包括以下步骤： （1）将葡萄糖依赖性促胰岛素多肽、Mal-PEG12-DSPE和三(2-羧乙基)膦混合后进行反应，将反应产物纯化、冻干后溶于四氢呋喃中，得到A溶液； （2）将DOTA-NHS的二甲基亚砜溶液和NH2-PEG45-DSPE的二甲基亚砜溶液混合得到B溶液； （3）将PCPDTBT溶于四氢呋喃，得到C溶液； （4）将A溶液、B溶液、C溶液混合，在水中进行超声自组装，通氮气，过柱，超滤后，得到DOTA-SPN-GIP，加水得到DOTA-SPN-GIP溶液； （5）将步骤（4）得到的DOTA-SPN-GIP溶液、177LuCl3/HCl溶液、醋酸钠溶液混合后反应，将反应产物加入PBS或者生理盐水后超滤即可得到镥标记的纳米载体。

本发明具有如下的有益效果 1、177Lu是用于分子放射疗法（MRT）的发射β射线的代表性放射性药物，目前在欧洲范围内常规用于治疗NET（神经内分泌瘤）患者。该疗法一般是由2次或4次静脉注射7.4GBq177Lu标记药物组成，可显著改善无进展生存期。而本发明的联合治疗研究中，通过1.11MBq单次给药治疗在小剂量下即可显著达到抑制消融肿瘤的效果。 2、177Lu-SPN-GIP既能实现PTT的对肿瘤的快速消融作用，又保留核素对肿瘤细胞的DNA双链损伤作用，同时还兼具核素的体内示踪功能。我们从体外细胞研究以及活体治疗中共同证实了组合的光热疗法和分子放射疗法能够显著的协同杀伤CFPAC-1肿瘤细胞。